精細(xì)化學(xué)品咪達(dá)那新是一種新型高效抗膽堿能的藥物,可以用來治療膀胱過渡活動癥引起的尿頻尿急及尿失禁等問題。本次化浪網(wǎng)主要給大家介紹咪達(dá)那新的作用機(jī)理以及制備方法。
咪達(dá)那新可以選擇性作用于M3和M1毒蕈堿亞型受體,阻斷膽堿對逼尿肌的收縮作用,令逼尿肌松弛,緩解小便沖動。該精細(xì)化學(xué)品制備的藥物,可以抑制膀胱平滑肌收縮和抑制乙酰膽堿游離,并且對膀胱的選擇性強(qiáng)于唾液腺,對腦組織中膽堿受體親和力低,所以中樞和外周不良反應(yīng)較少。
咪達(dá)那新的制備方法并不復(fù)雜,首先將氫氧化鈉或氫氧化鉀與醇類化合物混合后,在室溫下加入2-鹵代乙基二苯基乙腈和2-甲咪唑,以及多聚乙二醇,然后于20-30°C攪拌反應(yīng),得到4- (2-甲基-1-咪唑基)-2-2-二苯基丁腈,升溫至65-85攝氏度,繼續(xù)攪拌反應(yīng),反應(yīng)完成后降至室溫。中和所得到的產(chǎn)物到PH值8-9。在室溫下結(jié)晶、過濾、洗滌、干燥即可得到咪達(dá)那新的粗制品,經(jīng)過重結(jié)晶后得到咪達(dá)那新的高純度制品。
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